富马酸福莫特罗
2008/09/28
通用名：富马酸福莫特罗 formoterol fumarate
商品名：安通克片 Atock
分子式成分：2-羟基-5-［(1。R。S)-1-羟基-2-［［(1。R。S)-2-(对甲氧苯)-1-甲基乙基］氨基］乙基］富马酸二水化合物。本品每喷输出剂量含富马酸福莫特罗4.5ug或9ug，相当于设定剂量6ug或12ug。赋形剂为单水乳糖，约450ug/喷。
药理毒理：本药为β2-受体兴奋性支气管扩张剂，其支气管扩张作用是强有力而持续的，在具有优良的呼吸道选择性的同时，还具有抗过敏作用及肺水肿抑制作用（抑制毛细血管通透性的增加），用于治疗支气管哮喘等慢性闭塞性肺部疾病。支气管哮喘成年患者口服80 mg，可显著改善其肺机能，作用时间持续8-10 hr以上。与沙汀胺醇相比，作为β2-受体作用指标的血中c-AMP显著增加，其血液中半衰期是4.8 hr。在人肺组织切片，本品对组织胺及SRS-A的游离抑制作用分别是沙汀胺醇的400倍和3000倍。
药动学：吸收：福莫特罗吸入后吸收迅速，15分钟后达血药峰浓度，在肺沉积试验中，福莫特罗的沉积率可达设21～37%。在较高的肺沉积情况下，总的全身利用率达46%。分布与代谢：福莫特罗与血浆蛋白结合率约为50%。福莫特罗通过直接的葡萄糖醛酸化和氧脱甲基代谢。排泄：福莫特罗的大部分剂量经代谢后排出，吸入后，设定剂量的6～10%以原型经尿液排泄。终末半衰期约8小时。
适应证：缓解由下列疾病造成的呼吸道闭塞性障碍所引起的呼吸困难等多种症状：支气管哮喘，急、慢性支气管炎，喘息性支气管炎，肺气肿。
不良反应：常见：中枢神经系统：头痛；心血管系统：心悸；肌肉骨骼系统：震颤；偶见：中枢神经系统：急躁、不安、失眠；肌肉骨骼系统：肌肉痉挛。心血管系统：心动过速。罕见：皮肤：皮疹、荨麻疹；呼吸道 ：支气管痉挛。震颤和心悸可能出现，一般是一过性的，随着治疗的进行而减低。象所有的吸入药物一样，异常的支气管痉挛是罕见的。
相互作用：β-受体阻滞剂（包括滴眼药），尤其是非选择性β-受体阻滞剂，可能部分或完全抑制β-激动剂。β-激动剂可能造成低血钾症。合用茶碱类药物、类固醇药物和利尿剂可能加强低血钾作用。
用法用量：剂量应个体化。成年人与老年人常规剂量为一天1～2次，每次4.5～9μg。早晨和/或晚间给药，晚间给药可预防晚间因症状发作而导致的睡眠干扰。有些病人须提高剂量，每日1～2次，每次18μg。应避免每次达18μg以上的剂量。儿童目前尚未有使用的经验。
用药须知：本品是一种多剂量吸入剂，吸药时，药粉被带到肺部，所以重要的是经吸嘴吸药时，一定要用有力且深长的吸气。注意：严禁对着吸嘴呼气，每次用完后应盖好盖子。由于药粉剂量很少，每次吸入时患者可能感觉不到它，然而，只要按照正确的步骤操作，就可吸入所需剂量。清洁：定期（每星期）用干纸巾擦拭吸嘴的外部，严禁用水擦洗吸嘴外部。当红色记号刚在指示窗出现时，吸入器内还剩约20个剂量。当红色记号到达指示窗底线时，表明吸入器已空了。
注意事项：甲状腺机能亢进、高血压病、心脏疾病和糖尿病患者慎用。高龄患者服用时要适当减少剂量。对妊娠和哺乳的影响 对孕妇或有可能怀孕的妇女，仅在治疗方面的益处大于危险性时才可服用。对福莫特罗或吸入乳糖过敏者，严重肝硬化病人禁用。
制剂规格：4.5μg/喷×60喷。保存时应将盖子旋紧。吸入器应在30℃以下存放。
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