氯雷他定

2015/12/15

   适应症:用于过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹、过敏性结膜炎、花粉症及其他过敏性皮肤病。化学名称:4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]-环庚并[1,2-b]吡啶-11-烯基)-1-哌啶羧酸乙酯
   分子结构式:
   分子式:C22H23ClN2O2
   分子量:382
   理化性质:白色或类白色结晶性粉末,无臭;在甲醇、乙醇或丙酮中易溶;在0.1mol/L盐酸溶液中略溶;在水中几乎不溶。熔点为133~137℃。
   药理学:哌啶类抗组胺药,为阿扎他定的衍生物,具有选择性地拮抗外周组胺H1受体的作用。其抗组胺作用起效快、效强、持久。其作用比阿司咪唑及特非那定均强。本品无镇静作用,无抗毒蕈碱样胆碱作用。对乙醇无强化作用。口服后吸收迅速、良好。血药浓度达峰时间tmax为1.5小时。与血浆蛋白结合率为98%。大部分在肝中被代谢,代谢产物去羧乙氧基氯雷他定仍具有抗组胺活性。本品及其代谢物均自尿和粪便排出,t1/2约为20小时。 本品及其代谢物均不易通过血脑屏障,但可出现于乳汁中。
   用法和用量:由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
   不良反应:
   (1)较少。偶有口干、头痛等。
   (2)偶见肝功能异常、黄疸、肝炎、肝坏死,肝功能受损者应减量。
   (3)罕见多形红斑及全身过敏反应。
   禁忌症:对本品过敏者禁用。2岁以下儿童不推荐使用。孕期及哺乳期妇女慎用。
   药物相互作用:
   ①经肝脏CYP450酶代谢,因此抑制肝药酶活性的药物,如大环内酯类抗生素、抗真菌药酮康唑等,可减缓本品的代谢,增加本品的血药浓度,有可能导致不良反应增加。
   ②与其他中枢抑制药、三环类抗抑郁药合用或饮酒,可引起严重嗜睡。
   ③单胺氧化酶抑制药可增加本品不良反应。
   制剂:片剂、胶囊:5mg、10mg

(张永明)


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